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盘点常见的几种硝基咪唑类药物

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硝基咪唑类药物是一种抗厌氧菌类药物,属于化学合成药物。化学合成类抗菌药除了硝基咪唑外,还有呋喃类、磺胺类等。甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、塞克硝唑等是常见的硝基咪唑类药物,对厌氧菌、滴虫、阿米巴和蓝氏贾第鞭毛虫等具强大抗微生物活性。

化学药物治疗在疾病的治疗中起着非常重要的作用,而化学药品研发也是中国药企的主要关注点。心邀生物提供一整套化学药物开发服务,实现首尾相接的一体化服务。通过从处方前研究,药物分析,药物稳定性研究,制剂研发,至全套的CMC服务在内的一站式服务。

作为化学合成药物,抗菌类药物通常分子量较小、性质稳定。其化学结构、抗菌机制与抗生素有所不同,因此对抗生素耐药的菌株常可呈现一定的抗菌活性,大多品种的组织通透性较强,组织分布好,有的可透过炎症脑膜,且价格大多较廉,因此在临床上具有独特的实用地位。

1、甲硝唑

化学合成药物甲硝唑的口服吸收良好,生物利用度可达90 % ~100% 。脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为同期血药浓度的43 %, 脑膜有炎症时,脑脊液药物浓度可达血药浓度的90%以上。

甲硝唑具有强大的杀灭滴虫作用,但不影响阴道正常菌群的生长,故为治疗阴道滴虫病的首选药物;它还对组织内及肠腔内阿米巴滋养体有杀灭作用,对革兰阴性和阳性厌氧菌均有抑制作用,该药对需氧菌无效。

甲硝唑抗厌氧菌的作用机制是该药的硝基可被厌氧菌还原产生细胞毒物质,抑制了敏感菌的DNA 合成,使细菌死亡。主要用于治疗厌氧菌感染,包括由厌氧菌引起的产后盆腔感染、肺脓肿、胸膜感染、败血症、骨髓炎、脓毒性关节炎、气性坏疽等,还可用于防治阑尾、结肠、妇产科手术感染。

2、替硝唑

替硝唑是继甲硝唑后研制成的疗效高、疗程短、半衰期长、耐受性好的抗滴虫及抗厌氧菌药物,抗菌作用与甲硝唑相似,副作用少,与其他抗生素联合应用于各个领域。

甲硝唑和替硝唑对引起牙周及口腔颌面部感染的常见菌牙龈卟啉单胞菌均敏感,MIC甲<0 .25mg/ L、MIC替<0.06mg/ L,表明替硝唑的抗菌作用优于甲硝唑。近年来,为避免药物的全身不良反应,陆续出现了许多替硝唑与其他抗生素配伍外用制剂,如:与达克宁、泼尼松、氧氟沙星制成膜剂,用于治疗冠周炎、牙周炎、口腔溃疡等口腔疾病;与环丙沙星制成复方替硝唑栓,用于治疗慢性盆腔炎等。

3、奥硝唑

奥硝唑(ornidazole,ONZ)是第三代硝基咪唑类抗生素,该类抗生素只针对厌氧菌感染,以及原虫、滴虫感染等。其作用机制是,使通过分子的硝基在无氧环境中还原成氨基,或通过自由基的形成,使受体螺旋组织结构断裂,阻断其转录复制而衰亡。奥硝唑引入临床后,研究人员发现,与替硝唑、甲硝唑等硝基咪唑类药物相比,该品抗感染优势更为明显。

 

4、左奥硝唑

2009年底南京的某家公司研发出了左奥硝唑的原创化学药品问世,左奥硝唑是奥硝唑的左旋体,是我国自主研发的国家1类新药,具有较好的抗厌氧菌和抗原虫作用,与奥硝唑相比,左奥硝唑表现出相似的临床治疗效果,并且具备中枢神经系统不良反应更少的优点。

5、苄达唑 

苄达唑为2-硝基咪唑,抗克氏锥虫药,仅用于治疗早期急性加斯病,对慢性期或间期加斯病治疗作用不肯定。

6、塞克硝唑

塞克硝唑属于第4代硝基咪唑类药物,对厌氧菌具有广泛的抗菌活性,具有与甲硝唑类似的作用和用途,相比于甲硝唑半衰期更长,因此适用于日剂量单次应用,表现出优于甲硝唑治疗方案的特点。在体外,本药抗寄生虫谱与甲硝唑相似,包括阴道毛滴虫、牛毛滴虫、痢疾阿米巴和贾第鞭毛虫(十二指肠贾第鞭毛虫、肠贾第鞭毛虫)。同甲硝唑一样,本药在体外也显示抗厌氧菌活性,包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭状芽孢杆菌属、消化球菌属和消化链球菌。

7、吗啉硝唑

吗啉硝唑是由国家食品药品监督管理总局于2004年最新批准上市的国家1类新药,属于第三代硝基咪唑类药物,是用于治疗阿米巴病、滴虫病和厌氧细菌感染的外消旋混合物。吗啉硝唑相比于甲硝唑变现出更好的抗厌氧菌、抗滴虫和抗阿米巴活性以及较低的毒性。

我国硝基咪唑类药物市场中主要有四个品种,分别是奥硝唑、甲硝唑、替硝唑和塞克硝唑。随着我国对化学药品研发的重视,硝基咪唑类药物的市场份额将会越来越大。

心邀生物是一家综合性的生物医药研发外包服务公司,致力于为客户提供快捷高效的服务,提供硝基咪唑类药物杂质对照品,也可以接受定制化合物,让客户尽早得到API以便展开临床研究。

心邀生物服务贯穿医药产品研发、生产以及成品检测等各个阶段。现可承接以下业务,如有需求欢迎联系我们4008309188:

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