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药物成药性的有效手段之成盐

浏览次数:1126 分类:新闻中心 分类:杂质对照品

近年来,随着组合化学和高通量筛选技术的发展,新活性化合物的发现速率大大加快,为了提高其成药性,有必要对这些化合物进行修饰,以改善其理化性质和物理机械性质,在不改变其化学结构的基础上,通过成盐来优化其理化性质、药动学性质等,提高成盐性。

在药物研发中,需要开展包括药效学、药物代谢动力学和药物早期的安全性评价等成药性评价研究,来确定活性化合物是否具有开发为药物潜能。药物中有相当大比例是有机酸或碱的盐,成盐可以使一些油状的有机酸或有机碱变成了固体,有利于制备一些固体剂型。

药物的成盐使水溶性增加,有利于制备一些含水剂型,如水针剂和口服液等;成盐过程常常也是一种提纯过程,除去了混在药物中的不能成盐的杂质等等。

 

那么在药物成药性研究中,成盐有哪些好处呢?

成盐是改善药物分子理化性质、提高其成药性的有效手段之一,可改变药物的溶解性,改善其依从性,提高其稳定性,减少其不良反应,而且在药物开发中,还可利用成盐来延长药物的专利保护期或规避其专利保护。

1、药物成盐可以改变药物溶解度,提高药物成药性

药物的溶解度会影响其药动学性质、化学稳定性以及剂型的选择,是成药性评价的重要内容。成盐可以改变药物的溶解度,通过成盐提高药物水溶性,是开发药物静脉注射剂的主要方法,

例如利尿药依他尼酸的水溶性差,其市售剂型主要为片剂,但其钠盐水溶性较好,可用于制备静脉注射剂。

2、成盐可以提高药物稳定性

成药性评价也需要多依赖于处方前研究工作,如极端pH、高温、冻融、光照、强制氧化等强制降解实验所产生的数据来了解药物的稳定性。

心邀生物提供一整套化学药物开发服务,实现首尾相接的一体化服务。提供通过从处方前研究、药物分析、药物稳定性研究、制剂研发,至全套的CMC服务在内的一站式服务。

药物的稳定性直接关系到其剂型以及生产和包装条件的选择,甚至影响最终制剂的效果。有研究者选择难溶性药物非那吡啶(PAP)为模型药物, 通过药物共晶及盐改善非那吡啶的溶解性及稳定性。

3、成盐可以改变药物依从性

药物制剂不仅应安全、有效、稳定,还需使患者易于接受,即具良好的依从性。如口服药物产生味觉反应的前提条件是,必须首先得在口腔中溶解或以溶液形式服用。

因此,降低口服药物苦味的方法之一就是将其制成溶解度差的盐,并使其饱和浓度在产生味觉的阈值以下。

4、成盐可以延长药物的专利保护器或规避其专利保护

在新药的研发过程中,一旦发现活性化合物,一般即申请其化学结构专利,以确保专利的新颖性,而药物上市后,为获得尽可能长的专利保护期,研发者会进一步开发其衍生产品,如制成盐或改变晶型及剂型等,并提出后续专利申请。现今,国际上大多数上市的新药都采用这种专利保护方式。

药物通过成盐还可以减少不良反应等。在成盐药物研制时,关键在于选择与药物成盐的酸或碱,而酸或碱的选择需考虑其pKa值和安全性以及成盐后的给药途径及剂型等因素。总之进行药物成药性研究,开展药物的成药性评价,可以更好地判断药物的成药性,提高新药研发效率。

 

 

 

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