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盘点药物排泄的几大途径

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通常良好的药物代谢动力学性质是判断一个药物好坏的标准之一。

药物代谢动力学可探讨药物在机体内的吸收、分布、代谢以及排泄的过程,以及在此过程中所带来的药理学和毒理学上的意义,来确保临床合理用药的安全剂量,降低临床用药过程中不良反应的发生率,最终确保人类用药的安全。

其中药物排泄是药物体内消除的重要组成部分,也是药物代谢动力学研究的一部分内容。一般来说药物排出体外可以通过肾脏、胆汁、肺、乳汁、唾液腺、支气管腺、汗腺、肠道等途径。

1、肾脏

肾脏是药物排泄的重要器官, 肾脏的基本结构是肾单位,它由肾小球及肾小管组成,一个肾脏约有一百万肾单位。

流经肾脏的血流量非常大,主要用来排出体内的废物,调节人体的水及渗透压平衡,维持电解质浓度和酸碱平衡,同时还会分泌一些对人体有用的物质。

服用的药物进入血液经过循环系统传递到全身各处,大多数最终经过肾小球滤过,以原型或在体内代谢成代谢产物,随尿液排出体外。

肾功能的好坏直接影响药物的排泄,正是因为大多数药物要从肾脏排泄,肾脏也最容易受到药物的伤害。

药物代谢动力学的改变可使药物暴露发生变化,患者易出现药物过量或剂量不足,继而导致不良反应或治疗失败。而肾脏是药物代谢和排泄的重要器官,罹患肾脏病后药物代谢动力学可发生显著变化。因此在进行研究药物代谢动力学时,有时需要考虑肾脏因素对药物排泄的影响。

2、胆汁

药物可自胆汁排泄,原理与肾排泄相似,但不是药物排泄的主要途径。在开展药物代谢动力学的研究时,需要对胆汁中的药物及其代谢产物浓度进行检测。

药物代谢动力学可定量研究药物在生物体内的吸收、分布、代谢和排泄规律,在创新药研发中处于重要的地位。

心邀生物药代动力学实验室已经通过国际认证,实验研究遵循ICH、CFDA和FDA的指导原则,可以根据客户需求设计并开展体内、体外药代动力学试验,为客户提供一整套药代动力学评价和优化服务。

3、肺

气体及挥发性药物则可由肺随呼气排出,一些分子量较小、沸点较低的物质如吸入麻醉剂、二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出。

4、乳汁

一般药物从乳汁中排泄的总量<2%,一些从乳汁中排泄量较大的药物,如红霉素、地西泮、卡马西平、磺胺异恶唑等容易对婴儿产生毒副作用。药物的浓度梯度、药物的脂溶性、血浆与乳汁PH、分子量都可以影响药物从乳汁中的排泄。

5、唾液腺

唾液排泄对药物的消除没有临床意义,但是可以利用唾液中药浓与血浆药浓比值相对稳定的规律,以药物唾液浓度代替血浓,研究药物动力学。

另外支气管腺、消化腺、汗腺和肠道也是一些药物的排泄途径,粪中药物多数是口服未被吸收的药物。进人体内的药物一方面发挥对机体的影响,同时机体也不断地转运或改变着药物。进入人体的药物,无论是否被代谢,最终将以不同形式离开机体,只是排泄速度和排泄途径不同而已。

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